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Orlistat

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Orlistat Orlistat

Orlistat






El orlistat es un fármaco muy utilizado en el control de la obesidad en personas que presentan un índice de masa corporal (IMC) mayor o igual a 28kg/m 2 y con complicaciones derivadas del exceso de peso.
Se dice que la utilización de orlistat en estos pacientes, conlleva a la reducción de peso de aproximadamente 8-10kg después de un año de tratamiento. A pesar de ello, hay que tener en cuenta que si el paciente está cumpliendo con la dieta hipocalórica recomendada, está contribuirá en la reducción de peso de unos 5-6kg, por lo que a contribución final del orlistat será de 3-4kg.
Para poder llevar a cabo este control de la obesidad, el orlistat es capaz de inhibir de manera selectiva la absorción de las grasas; es decir, inhibe la absorción de la lipasa gástrica y pancreática.

Mecanismo de acción

Las lipasas, tanto gástricas como pancreáticas, son una clase de esterasas, y a su vez son un tipo de enzimas que se encargan de  catalizar la hidrólisis de triglicéridos (ruptura de los triglicéridos en moléculas más pequeñas). Esta hidrólisis es un paso previo que se lleva a cabo antes de la absorción intestinal de los triglicéridos.
Por lo tanto, el orlistat, al inhibir la función de las lipasas, consigue que las grasas no sean transformadas en ácidos grasos, y así impedir que estos nutrientes se absorban.
Para llevar a cabo su función, el orlistat produce una reacción de acilación irreversible de las enzimas debido a su grupo ß-lactona. Esta estructura química reacciona con un nucleótido del centro activo de la enzima, que generalmente se trata de un grupo hidroxilo de algún resto de serina (un aminoácido).
Es importante saber, que los ácidos grasos que se liberan forman las lipoproteínas y que esta liberación va a favorecer la absorción de colesterol y de vitaminas liposolubles. Por esta razón, la utilización de orlistat, aparte de inhibir la absorción de las grasa también puede:

Reducir la absorción oral de lípidos (30% de grasa dietética).
Impedir la absorción de vitaminas liposolubles: especialmente de tocoferol (Vit E), calciferoles (Vit D), betacaroteno (provitamina A), pero no parece afectar significativamente a la absorción de retinol (Vit A).

Se ha evidenciado que un 6% de los pacientes que llevan tomando orlistat durante dos años presentan unos niveles muy bajos de esta vitaminas; por ello, es recomendable que en tratamientos prolongados con este fármaco se coadministre suplementos vitamínicos.
¿No lo sabías" 7 consejos para prevenir la obesidad
Farmacocinética
Dentro de la farmacocinética del Orlistat, es preciso señalar la baja toxicidad que presenta este fármaco ya que no se absorbe y no pasa a la sangre por lo que no produce efecto sistémico , siendo así un fármaco muy seguro.
Su vía de administración es oral, normalmente entre 60-120mg (dosis mayores a la indicada no van a suponer un mayor efecto del fármaco), y se puede tomar inmediatamente antes de cada comida, durante o incluso una hora después de la ingesta, ya que no va ...
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Fuente de la noticia: mejorconsalud
Fecha de publicación: 20-11-2017 22:12
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